β1和β2的Ki分别为1.14和48.7微米 (R，S)-阿替洛尔是一种β1肾上腺素能受体拮抗剂。 β-肾上腺素受体拮抗剂广泛用于心血管药物以及焦虑、偏头痛和青光眼的治疗。在心血管疾病中的作用模式来自心脏中内源性儿茶酚胺反应的拮抗作用。

在体外，发现:(R，S)-阿替洛尔在效力方面略有不同，在相对选择性方面几乎相等，而ICI 141，292具有稍高的相对选择性和高得多的效力。(R，S)-阿替洛尔对β1受体群表现出最高的亲和力。相比之下，ICI 118，551表现出非常高的相对选择性，对β2受体亚型具有最高的亲和力[1]。

    体内:研究了(R，S)-阿替洛尔对大鼠肾脏的影响。结果表明，静脉输注(R，S)-阿替洛尔可增加尿钠排泄量、尿量、尿钾排泄量和尿氯排泄量。主动脉内注射(R，S)-Atenolo导致尿液中的紫外线和钠浓度增加，从而导致从两个肾脏排泄的钠总量更显著增加[2]。

    临床试验:在以前的临床研究中，将单次口服100 mg (R，S)-阿替洛尔的效果与等量的光学纯对映体的效果进行了比较。(R，S)-阿替洛尔和半剂量(S)-阿替洛尔同样程度地降低了平均速率压力乘积，而(R)-阿替洛尔没有引起任何影响。β-肾上腺素能受体的放射性配体结合研究得出(S)-阿替洛尔与(R)-阿替洛尔的右旋比率为46。结论是只有(S)-阿替洛尔，而不是(R)-阿替洛尔，有助于β-阻断作用(R，S)-阿替洛尔，因为单独使用(S)-对映异构体也能引起相同的作用[3]。

产品性质：

Cas No.：29122-68-7

别名：阿替洛尔; (RS)-Atenolol

化学名：4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneacetamide

Canonical SMILES：NC(CC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1)=O

分子式：C14H22N2O3

分子量：266.3

溶解度：≥ 9.1mg/mL in Water with gentle warming

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2、请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

3、为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

References:

[1] Golf, S. ,Bjornerheim, R.,Erichsen, A., et al. Relative selectivity of different β-adrenoceptor antagonists for human heart β1- and β2-receptor subtypes assayed by a radioligand binding technique. Scandinavian Journal of Clinical and Laboratory Investigation 47(7), 719-723 (1987).

[2] Yamazaki N, Monma Y, Tanabe T.  Effects of propranolol and atenolol on the rat kidney. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1983 May;81(5):333-42.

[3] Stoschitzky K, Egginger G, Zernig G, Klein W, Lindner W. Stereoselective features of (R)- and (S)-atenolol: clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies. Chirality. 1993;5(1):15-9.