SKA-31是一种有效的钾通道激活剂，对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9微米、2.9微米和2.9微米。SKA-31增强内皮衍生的超极化因子反应并降低血压[1]。 SKA-31比PK 26124更有效地激活KCa2/3通道，并且比其他离子通道更具选择性[1]。SKA-31降低细胞活力，HCT-116细胞和HCT-8细胞的IC50s分别为5.3微米、46.9微米[2]。斯卡-31 (5.3微米；0-96小时)减少HCT-116细胞增殖。SKA-31在5°微米时触发HCT-116细胞凋亡，在45°微米时对HCT-8细胞的影响较小[2]。SKA-31分别在5°微米和45°微米增加了HCT-116和HCT-8细胞系中G0/G1期细胞的百分比[2]。SKA-31进一步激活Caspase 3并降低CDDP诱导的Akt磷酸化[2]。SKA-31与CDDP在抑制HCT-116细胞增殖方面也有协同作用[2]。

SKA-31没有急性毒性，具有良好的药代动力学特性[1]。SKA-31增强小鼠颈动脉内皮中的天然KCa3.1和KCa2.3，KCa3.1和KCa2.3的EC50值分别为225 nM和1.6微米[1]。SKA-31刺激血管内皮细胞中的KCa3.1和KCa2.3，并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生超极化因子(EDHF)介导的血管舒张[1]。SKA-31增强EDHF型血管扩张并降低小鼠血压。注射SKA-31 (1-30毫克/千克；i.p .)血压正常的野生型小鼠在24小时内MAP较低，但KCa3.1(-/-)小鼠(-/-)[1]。

产品性质：

Cas No.：40172-65-4

化学名：naphtho[1,2-d]thiazol-2-amine

Canonical SMILES：NC1=NC(C(C=CC=C2)=C2C=C3)=C3S1

分子式：C11H8N2S

分子量：200.26

溶解度：<20.03mg/ml in DMSO; <20.03mg/ml in ethanol

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Sankaranarayanan A, et al. Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine (SKA-31), a new activator of KCa2 and KCa3.1 potassium channels, potentiates the endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):281-95.

[2]. Serena Pillozzi, et al. The combined activation of KCa3.1 and inhibition of Kv11.1/hERG1 currents contribute to overcome CDDP resistance in colorectal cancer cells. Br J Cancer. 2018 Jan; 118(2): 200–212.