伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。

3型受体酪氨酸激酶包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3、c-Kit等。PDGFRs在正常组织、细胞以及一些肿瘤中都有发现。它与几种非恶性增生性疾病有关。体外试验表明，伊马替尼可以抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体磷酸化。还发现伊马替尼抑制c-Kit的磷酸化，c-Kit是另一种介导许多肿瘤生长的激酶。伊马替尼抑制这些激酶的磷酸化，而不影响它们的表达。一些其他3型激酶(如Fms和Flt-3)不能被伊马替尼抑制，表明伊马替尼的选择性。此外，在基于细胞的分析和体外激酶分析中，伊马替尼显示出显著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。此外，作为PDGF介导的信号的下游途径，MAP激酶的激活也可以在大鼠A10平滑肌细胞中受到影响[1]。

产品性质：

Cas No.：152459-95-5

别名：伊马替尼; STI571; CGP-57148B

化学名： 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5

分子式：C29H31N7O

分子量：493.6

溶解度：≥ 24.68mg/mL in DMSO

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.