JNJ-38877605是c-Met催化活性的小分子ATP竞争性抑制剂。 大量证据表明，c-Met信号与几种癌症的发展和扩散有关，并且对其在疾病中的作用有了更深入的了解，这使得人们对c-Met和HGF作为抗癌药物开发中的主要靶点产生了相当大的兴趣。 体外:与大约250种不同的酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶相比，JNJ-38877605对c-Met表现出大约600倍的选择性，并被发现在体外有效抑制HGF刺激和组成型激活的c-Met磷酸化[1]。 体内:JNJ-38877605显示出优异的口服生物利用度，在所有受检物种中接近100%。此外，观察到单剂量的JNJ-38877605抑制肿瘤异种移植物中甲硫氨酸磷酸化达16小时。使用一系列口服给药方案，甲硫氨酸磷酸化的抑制与剂量依赖性肿瘤生长抑制相关[2]。

临床试验:JNJ-38877605在晚期或难治性实体肿瘤患者中的安全性和剂量发现研究。

产品性质：

Cas No.：943540-75-8/1072116-03-0

别： 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

化学名：6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline

Canonical SMILES：CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2

分子式：C19H13F2N7

分子量：377.35

溶解度：≥ 18.85mg/mL in DMSO, ≥ 3.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic

储存条件：Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] PereraT, L avrijssenT, Janssens B, et al.  JNJ-38877605: a selective Met kinase inhibitor inducing

regression of Met-driven tumor models.  Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12 -16;