克唑替尼是一种有效的ATP竞争性小分子口服c-Met激酶抑制剂，Ki值为4 nmol/L[1]。 克唑替尼在多种人内皮细胞和癌细胞系中抑制野生型c-Met磷酸化，平均IC50值为11 nmol/L。已证明克唑替尼可抑制人GTL-16胃癌细胞的生长并诱导其凋亡。此外，克唑替尼可抑制HGF诱导的人NCI-H441肺癌细胞的迁移和侵袭。此外，克唑替尼还能阻断MDCK的细胞散射[1]。 克唑替尼可抑制GTL-16、NCI-H441非小细胞肺癌、Caki-1肾细胞癌、U87MG胶质母细胞瘤或PC-3前列腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。

产品性质：

Cas No.:877399-52-5

别名:克唑替尼; PF-02341066

化学名: 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine

Canonical SMILES CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N

分子式:C21H22Cl2FN5O

分子量:450.34

溶解度:≥ 7.5mg/mL in DMSO

储存条件:Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Zou HY1, Li Q, Lee JH, Arango ME, McDonnell SR, Yamazaki S, Koudriakova TB, Alton G, Cui JJ, Kung PP, Nambu MD, Los G, Bender SL,Mroczkowski B, Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res. 2007 May 1;67(9):4408-17.