H-89是环磷酸依赖性蛋白激酶（蛋白激酶A）的强效抑制剂，IC50为48 nM，对PKG、PKC、Casein Kinase和其他激酶的抑制作用较弱。

H-89以竞争性方式抑制蛋白激酶A，对ATP敏感。H-89导致剂量依赖性抑制丙酮肟诱导的蛋白磷酸化，在PC12D细胞中，细胞内环磷酸腺苷水平无明显下降。H-89显著抑制丙酮肟诱导的PC12D细胞神经突起生长。H-89（30微米）显著抑制PC12D细胞裂解液中cAMP依赖性的histone IIb磷酸化活性[1]。H-89（1-2微米）显著减缓大鼠剥离纤维的再兴奋速率，最可能是由于其对T系统电位的有害影响。H-89（10-100微米）抑制大鼠剥离纤维的SR净Ca2+吸收，影响肌原纤维的Ca32+敏感性[2]。

H-89（0.2毫克/100克，i.p.）显著增加PTZ处理动物的癫痫潜伏期和阈值。H-89（0.05、0.2毫克/100克，i.p.）预防了Bucladesine（300纳摩尔）的癫痫活性，显著增加了癫痫潜伏期和癫痫阈值[3]。

产品性质：

Cas No.:127243-85-0

别名:N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺

Canonical SMILES:O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(NCCNC/C=C/C3=CC=C(Br)C=C3)=O

分子式:C20H20BrN3O2S

分子量:446.36

溶解度:Soluble in DMSO

储存条件;Store at -20°C

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D

[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.

[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.