GF 109203X是蛋白激酶C的强效选择性抑制剂[1]。 蛋白激酶C (PKC)是一个蛋白激酶家族，通过磷酸化靶蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基参与控制其他蛋白的功能。PKC酶被Ca2+或甘油二酯(DAG)浓度的增加所激活。

GF 109203X是一种竞争性抑制剂，Ki值为14 nM。它抑制PKC，对α、βI、βII和γ的IC50值分别为0.020、0.017、0.016和0.020微米。在人血小板和瑞士3T3成纤维细胞中，GF 109203X显著抑制PKC介导的磷酸化，血小板和瑞士3T3细胞中的Mr分别为47000和80000。此外，GF 109203X抑制胶原蛋白触发的ATP分泌以及α-凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集[1]。GF 109203X选择性抑制从成纤维细胞或角质细胞中提取的PKC活性，其IC50值分别为0.01微米和0.4微米。此外，GF 109203X抑制了参与细胞分化过程的c-fos和c-jun的表达[2]。

产品性质：

Cas No.:133052-90-1

别名:Gö 6850;Bisindolylmaleimide I

化学名:3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione

Canonical SMILES:CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

分子式:C25H24N4O2

分子量:412.49

溶解度:≥ 20.6mg/mL in DMSO

储存条件:4°C, protect from light

注意事项：

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.

[2].  Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.