产品简介：

英文名称 Taspoglutide

别名 他司鲁泰,ITM077; R1583; BIM51077

CAS NO 275371-94-3

序列 H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2

分子式 C152H232N40O45

分子量 3339.8

溶解度 DMSO : ≥ 28 mg/mL (8.38 mM)

储存条件 Store at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

Taspoglutide是一种长效胰高血糖素样肽1 (GLP-1)受体激动剂，开发用于治疗二型糖尿病，其EC50值为0.06 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077)是(Aib8-35)人GLP-1 (7-36个酰胺)的长效10%制剂，与天然多肽具有93%的同源性。它能激活GLP-1受体。Taspoglutide与hGLP-1受体的天然配体(亲和常数1.5±0.3nM)具有相当的亲和力(亲和常数1.1±0.2nM)，并在刺激cAMP产生方面表现出相当的效]。已经显示，Taspoglutide增加了从分离的、培养的大鼠胰岛和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖诱导的胰岛素分泌的速率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病性db/db小鼠中，Taspoglutide显示出葡萄糖依赖性胰岛素释放的剂量相关增强，这降低了二型糖尿病的db/db小鼠模型中的血糖。在oGTT期间，用塔斯品卢肽进行急性治疗可降低血糖波动并增加胰岛素反应。在慢性治疗的大鼠中，第21天oGTT期间的葡萄糖漂移和GIP、PYY和甘油三酯水平显著降低。接受他斯格列汀治疗的肝脏甘油三酯水平显著降低。Taspoglutide不会减少主动脉弓或腹主动脉中的斑块面积或脂质含量，并且在服用塔斯品卢肽或二甲双胍小鼠后，未检测到主动脉巨噬细胞积聚的显著变化。