产品简介：

英文名称 Galanin (2-11)

中文名称 

CAS NO 367518-31-8

序列 Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-NH2

分子式 C54H81N13O14

分子量 1136.3

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 20% formic acid

储存条件 Desiccate at -20°C

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

结合IC50：rGalR2为1.76 nM；hGalR1为879 nM

Galanin是一种29-aa的神经肽，在疼痛处理中具有复杂的作用。伽蓝素受体亚型存在于背根神经节和脊髓中，并有不同的分布。三种伽蓝素受体，GalR1、GalR2和GalR3，已经被确认和克隆。AR-M1896是一种特异性的galanin R2 (GalR2)激动剂。

在体外。额外去除第1位的甘氨酸残基后，AR-M1896具有几乎不变的GalR2亲和力和功能活性，对GalR2-Rs的选择性比GalR1-Rs高500倍。这种化合物代表了真正的GalR2选择性伽蓝素类似物，因此，可以作为一种药理学工具来区分这两种受体。

在体内：在正常大鼠中，通过鞘内注入低剂量的丙种球蛋白诱发后爪的机械性和冷痛症。使用等摩尔剂量的AR-M1896或AR-M961（GalR1和GalR2受体的激动剂）也有同样效果。在异动症本尼特模型大鼠中，鞘内注射高剂量的AR-M961后，机械阈值剂量依赖性地增加，而在对照组或AR-M1896组中没有观察到任何影响。在非失动症的Bennett模型大鼠中没有观察到这两种化合物的影响。

临床试验。到目前为止，AR-M1896仍处于临床前开发阶段。