产品简介：

英文名称 BQ-3020

中文名称  ACETYL-(ALA11·15)-ENDOTHELIN-1 (6-21)

CAS NO 143113-45-5

序列 Ac-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp

分子式 C96H140N20O25S1

分子量 2006.4

存储温度 2-8℃

纯度 ≥95% or 98%

包装 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

产品描述：

BQ-3020是一种线性内皮素（ET）类似物，对ETB受体具有高度选择性。它能取代[125I]ET-1与猪小脑膜上的ETB受体的结合，IC50值为0.2 nM。

ET-1是一个21个氨基酸的多肽，是已知的内皮素（ET-1、ET-2、ET-3）的同种异形体之一，它具有很强的血管收缩剂和有丝分裂活性。ETB受体是内皮素受体之一（即ETA和ETB）。ETB受体对所有内皮素异构体的亲和力几乎相同。

BQ-3020使[125I]ET-1与猪小脑膜上的ETB受体结合发生位移，其浓度比主动脉血管平滑肌细胞上的ETA受体（对ET-1有选择性）低4700倍（IC50: 940 nM）。

在8名年龄在20-28岁的健康男性中，评估了萨拉福星S6c（SFTX6c）（5pmol/min）或BQ-3020（50pmol/min）对动脉内或静脉内输液的局部反应。比较这些研究，基线测量之间没有明显差异。所有的效果都只是在输液的手臂上。动脉内输液后，SFTX6c和BQ-3020都产生了血管收缩，前臂血流减少（分别为-25±7%和-27±7%）。静脉注射后，SFTX6c和BQ-3020都产生了静脉直径减少（分别为-30±8%和-16±7%）。